DOSIS: Aplicar de 10,000 a 12,000 UI de penicilina por kg de peso.

Esta dosis se puede modificar por recomendación del Médico Veterinario Zootecnista.

Se puede repetir a las 24 horas, si se considera necesario.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular.

DESCRIPCIÓN:

PRIMAPEN es una combinación de dos antibióticos (estreptomicina y penicilina G procaínica) con acción bactericida que contiene dipirona sódica que es un antiinflamatorio no esteroideo y éter glicérico de guayacol, el cual actúa como expectorante.

FÓRMULA:

Cada mL contiene:

Polvo

Diluente:

INDICACIONES: Para el tratamiento de infecciones causadas por bacterias susceptibles a la combinación de penicilina-estreptomicina (neumonía, pleuroneumonía actinobacilar, pasteurelosis neumónica, bronquitis bacteriana, M.M.A., metritis, abscesos, onfalitis y otras infecciones de origen bacterino). El diluente contiene dipirona (analgésico, antipirético y antiinflamatorio) y éter glicérico de guayacol, el cual actúa como descongestionante de las vías respiratorias.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Estreptomicina: Aminoglucósido. Penetra al microorganismo susceptible y se una a la subunidad ribosomal 30S.

Los aminoglucósidos difunden, por medio de canales acuosos formados por porinas, proteínas que se encuentran en la membrana externa de las bacterias gramnegativas de este modo penetran en el espacio periplasmático. La penetración del antibiótico parece ser un proceso de transporte parcialmente activo y parcialmente por difusión pasiva. Debido a que el proceso de transporte activo es dependiente de O2, las bacterias anaeróbicas son resistentes a los aminoglucósidos. El transporte dependiente de O2 es un sistema transportador de electrones que produce que el citoplasma bacteriano se encuentre cargado negativamente con respecto al periplasma y al ambiente externo.

Los aminoglucósidos cargados positivamente son atraídos electrostáticamente hacia el citoplasma bacteriano. Después del transporte através de la membrana citoplasmática, se unen a los ribosomas e interfieren la síntesis de proteínas. Además, alteran la integridad de la membrana del germen, facilitando la penetración del antibiótico.

La síntesis de proteínas es inhibida por estos antimicrobianos por al menos tres mecanismos:

a) Interfiriendo con la iniciación del complejo durante la formación del péptido.

b) Produciendo una lectura errónea del código genético contenido en el ARN mensajero, por lo cual se introducen aminoácidos anormales en la cadena polipeptídica, sintetizándose proteínas carentes de actividad funcional para la bacteria.

c) Producen la separación del polisoma en monosomas no funcionales.

Penicilina G procaínica: Antibiótico β-lactámico de primera generación. Ejerce un efecto bactericida. Es más efectiva cuando las bacterias están en fase de multiplicación. Interfieren con la síntesis de peptidoglicanos de la pared celular bacteriana. Después de la interaccióncon los puntos de unión en la bacteria, denominadas proteínas ligantes de penicilina, inhiben la enzima de transpeptidación, impidiendo el enlazamiento de los péptidos con las cadenas de polisacáridos adyacentes, necesarios para la formación de la pared microbiana.

La importancia de la pared en los gérmenes, reside en la necesidad de proteger la integridad microbiana frente a las diferencias de osmolaridad que existen entre el medio externo y el interior de la bacteria. Las penicilinas, al interferir con la formación de la pared, facilitan la lisis del microorganismo. El efecto bactericida final es la inactivación de un inhibidor de las enzimas autolíticas en la pared celular, esto conduce a lisis de la bacteria.

Dipirona sódica: El mecanismo de acción de la dipirona es muy similar al de otros AINE, inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas implicadas.

Éter glicérico de guayacol: No se conoce con certeza su mecanismo de acción, se piensa que puede actuar por absorción directa a nivel de glándulas epiteliales, estimulando la producción de moco a través de estímulos vagales a nivel gástrico o por estimulación tópica, iniciando la secreción de fluidos en el tracto respiratorio por acción refleja. Esta producción de fluidos, diluye al moco existente, por lo que actúa como expectorante.

USO EN:

ADVERTENCIAS: No se administre a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Una vez hecha la suspensión, agítese bien antes de aplicarse.

No almacenar por más de 2 días a temperatura ambiente y por más de 5 días a 4 ºC.

No usar este producto 30 días antes del sacrificio de animales destinados al consumo humano.

No consumir leche de animales tratados hasta que no hayan pasado 3 días de la última aplicación.

Almacenar protegido de la luz en un lugar fresco y seco.

No se deje al alcance de los niños y animales domésticos.

No administrar a equinos destinados al consumo humano.

PRESENTACIONES:

Frascos con 10 mL, 25 mL, 100 mL, 250 mL.

Uso veterinario.

Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VETERINARIOS

HALVET, S.A. de C.V.

Tels.: 33-3615-1118 y 33-3615-8045 y

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Registro no. Q-6642-008

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Estreptomicina: Debido a su alta polaridad y a la baja solubilidad en lípidos, los aminoglucósidos no son capaces de atravesar las membranas biológicas, por lo tanto son poco absorbidos por la mucosa intestinal (menos del 10%) cuando son administrados por vía oral.

Sin embargo, luego de la administración intramuscular o subcutánea, la absorción es rápida y completa (más del 90% de disponibilidad) lográndose las concentraciones máximas en el periodo de una hora. Se distribuye principalmente a través del líquido extracelular, logrando concentraciones similares a las del plasma, en el líquido sinovial y fluido peritoneal.

Debido a su alta afinidad por los túbulos renales, tienden a concentrarse en el riñón, permaneciendo allí largo tiempo.

No es biotransformada en el organismo y, por lo tanto, es excretada bajo su forma activa principalmente por filtración glomerular a nivel renal, logrando concentraciones urinarias superiores a las plasmáticas.

Penicilina G procaínica: Se absorbe rápidamente cuando se administra por vía intramuscular o subcutánea, lográndose concentraciones sanguíneas máximas a los 15-30 minutos post-inyección.

Se distribuye ampliamente por los líquidos y tejidos corporales como en hígado, bilis, riñón, intestino, músculo y pulmones. No atraviesa fácilmente las barreras hematoencefálica, placentaria, mamaria o prostática, sin embargo, dosis masivas o la presencia de inflamación permiten a menudo la difusión a los líquidos respectivos.

En el rango de concentraciones terapéuticas, se encuentra unida en un 50 a 65% a las proteínas del plasma en la mayoría de las especies.

Se metaboliza en el hígado sólo en una porción muy baja de la dosis administrada. Aproximadamente el 90% de la dosis se excreta sin cambios por la orina por filtración glomerular como por secreción tubular activa. Tiene una vida media de eliminación de 30 minutos en perros y un volumen de distribución de 156 ml/kg.

Dipirona sódica: Su vida media es de 2-4 horas, pero con la dosificación repetida aumenta hasta 8 horas. Su distribución es baja y se elimina a través del riñón y entre un 45 y 55% de la dosis sufre varios pasos metabólicos en el hígado.

Éter glicérico de guayacol: Se absorbe en el tracto intestinal y aparece en sangre después de 15 a 30 minutos después de su administración.

Se elimina por orina en forma conjugada con ácido sulfúrico o con ácido glucorónico. Tiene un tiempo de vida media de eliminación de 60 a 85 minutos.

TOXICIDAD:

Estreptomicina:

Reacciones adversas: Ototoxicidad, bloqueo neuromuscular, apnea y nefrotoxicidad.

La nefrotoxicidad es la principal y puede originar insuficiencia renal por necrosis tubular aguda con lesión intersticial secundaria. Debe vigilarse la función renal durante el tratamiento y no excederse en las dosis recomendadas. El riesgo de nefrotoxicidad puede reducirse manteniendo hidratado al paciente, un pH alcalino en la orina y evitando fármacos nefroactivos.

Penicilina G procaínica: Puede causar reacciones de hipersensibilidad (sobre todo en el ganado vacuno), como reacciones cutáneas, angioedema, fiebre inducida, enfermedad del suero, vasculitis, eosinofilia y anafilaxia.

Dipirona sódica: Puede causar sedación. Si es administrada subcutáneamente puede causar irritación. También puede aparecer náusea, vómito, comezón en la piel, dolor en el lugar de aplicación, anemia hemolítica, temblores y prolongación en los tiempos de sangrado.

Éter glicérico de guayacol: Puede producir incrementos transitorios en la frecuencia cardiaca y descenso de la presión arterial. La sobredosis puede causar apnea, nistagmo, hipotensión y rigidez muscular paradójica.