DOSIS:

Se aplican 10 mL por cada cuarto afectado (equivalente a 125 mg de Gentamicina, 62.5 mg de Trimetoprim y 0.05 mg de Dexametasona).

Cada caja contiene en su interior 10 cánulas estériles desechables y una jeringa estéril con capacidad de 10 mL.

Antes de aplicar UNIMAST se debe de realizar ordeña a fondo del cuarto afectado y efectuar la aplicación, posterior a ésta se deberá realizar un masaje ascendente, poniendo primero presión en el esfínter del pezón para evitar pérdidas del producto.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramamaria.

DESCRIPCIÓN: UNIMAST es una solución intramamaria a base de dos antimicrobianos sinérgicos de amplio espectro: La gentamicina, que es un antibiótico aminoglucósido indicado para el tratamiento de infecciones bacterianas y el trimetoprim, que es una diaminopirimidina, un antagonista sintético del ácido fólico con efecto bacteriostático de amplio espectro. Con un potente antiinflamatorio contenido en su formulación (dexametasona), que disminuye la permeabilidad vascular (inflamación) e inhibe la migración y salida de los polimorfonucleados en los tejidos, disminuyendo el daño en éstos y reduciendo la fibrosis y la formación de tejido cicatricial.

FÓRMULA:

Cada mL contiene:

INDICACIONES:

Para el tratamiento de la mastitis bovina causada por bacterias Grampositivas (Streptococcus, Staphylococcus, Corynebacterium) y Gramnegativas (Escherichia coli, Aerobacter, Klebsiella) y otras bacterias susceptibles a la gentamicina-trimetoprim. La dexametasona tiene actividad antiinflamatoria permitiendo una amplia difusión de los antimicrobianos.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Gentamicina: Aminoglucósido. Bactericida, siendo más susceptibles aquellas bacterias que se encuentran en crecimiento. Penetra al microorganismo susceptible y se une a la subunidad ribosomal 30S, interfiriendo en la síntesis de proteínas. Alteran la integridad de la membrana bacteriana, facilitando la penetración del antibiótico.

La síntesis de proteínas es inhibida por al menos tres mecanismos:

A) Interfiriendo con la iniciación del complejo durante la formación del péptido.

B) Produciendo una lectura errónea del código genético contenido en el ARN mensajero, por lo cual se introducen aminoácidos anormales en la cadena polipeptídica, sintetizando proteínas carentes de actividad funcional para la bacteria.

C) Producen la separación del polisoma en monosomas no funcionales.

Trimetoprim: Tiene un efecto bactericida. Impide la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato, ya que es altamente selectivo en inhibir a la enzima dihidrofólico reductasa. El tetrahidrofolato es esencial para las reacciones de transferencia de unidades de carbono durante la síntesis de ácidos nucleicos.

Dexametasona: Glucocorticoides. Previenen o suprimen la respuesta inmune e inflamatoria. Cruzan fácilmente las membranas de las células y se unen a receptores citoplasmáticos específicos, induciendo una serie de respuestas que modifican la transcripción y síntesis de proteínas. Estas respuestas son la inhibición de la infiltración leucocitaria en el lugar de la inflamación, la interferencia con los mediadores de la inflamación y la supresión de las respuestas inmunológicas. La acción antiinflamatoria de los glucocorticoides implica proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2 (lipocortinas). Las lipocortinas controlan la biosíntesis de mediadores de la inflamación como las prostaglandinas y los leucotrienos. Algunas de las respuestas de los glucocorticoides son la reducción del edema y una supresión general de la respuesta inmunológica.

USO EN:

ADVERTENCIAS:

No se administre a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Mantenga este producto lejos del alcance de los niños y de los animales domésticos.

Mantenga este producto en un lugar fresco, seco y protegido de la luz solar.

Tiempo de retiro: No consumir la leche de vacas tratadas con este producto hasta 72 horas después de la última aplicación.

PRESENTACIÓN:

Cubeta con 50 jeringas de 10 mL.

Uso veterinario.

Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VETERINARIOS

HALVET, S.A. de C.V.

Tels.: 33-3615-1118 y 33-3615-8045 y 800-36-39500

e-mail: contacto@halvet.mx

FB: Halvet

IG: Halvetlab

YT: Laboratorios Halvet

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Registro no. Q-6642-006

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Gentamicina: Los aminoglicósidos no son capaces de atravesar las membranas biológicas, por lo tanto, son poco absorbidos por mucosas (menos del 10%). Presentan una unión a las proteínas plasmáticas entre el 10 a 25% de la dosis administrada.

Se distribuye a través del líquido extracelular, logrando concentraciones similares a las del plasma, en el líquido sinovial y fluido peritoneal.

El volumen de distribución es de 0.26 a 0.58 L/Kg. Debido a su alta afinidad por los túbulos renales, tiende a concentrarse en el riñón. Es excretada principalmente por filtración glomerular a nivel renal. Su tiempo de vida media de eliminación es de 1.8 horas en vacas.

Trimetoprim: Es una base orgánica débil, soluble en lípidos y capaz de penetrar fácilmente las barreras celulares para ser ampliamente distribuido. Cuando las meninges se encuentran inflamadas, el fármaco se introduce en LCR en niveles de aproximadamente 50% de los que se encuentran en el suero.

Atraviesa la placenta y es distribuido en la leche. El volumen de distribución del trimetoprim es de 0.59 a 1.51 L/Kg. En especies de laboratorio concentraciones altas son logradas en riñones, hígado y pulmones. Se excreta por vía renal sin cambios, por filtración glomerular y secreción tubular, y se metaboliza en el hígado a óxido y metabolitos hidroxilados. El tiempo de vida media de eliminación en ganado es de 1.5 horas.

Dexametasona: Se absorbe sistemáticamente de los lugares de administración local en cantidades suficientes para suprimir la HPAA. Tras la absorción, el 90% del cortisol se une de forma reversible a proteínas plasmáticas. Sólo la parte que queda sin unir está disponible para ejercer los efectos fisiofarmacológicos. Se metaboliza en el hígado, donde es reducida y conjugada formando derivados hidrosolubles inactivos que son excretados por el riñón. Al igual que otros glucocorticoides, estimula la lipólisis y la degradación de proteínas, liberando glicerol y aminoácidos que actúan como sustratos en la gluconeogénesis. En el hígado, estimula la gluconeogénesis y aumenta la síntesis y almacenamiento hepático de glucógeno. Disminuye la absorción de glucosa en los tejidos periféricos contribuyendo al incremento de la glucosa sanguínea. En la inflamación, disminuye la permeabilidad vascular e inhibe la migración y salida de los polimorfonucleados en los tejidos. En las últimas fases de inflamación inhibe la actividad de los fibroblastos, reduciendo la fibrosis y la formación de tejido cicatricial.

TOXICIDAD:

Aminoglucósidos: Puede llegar a presentar nefrotoxicidad originando insuficiencia renal por necrosis tubular aguda. Este riesgo puede reducirse manteniendo la hidratación del paciente, un pH alcalino en la orina y evitando fármacos nefroactivos.

Trimetoprim:

Efectos adversos: Náuseas, vómito, fatiga, cefalea, mareo, nerviosismo, debilidad, dermatitis, queratoconjuntivitis seca (reversible).

Dexametasona: La administración a largo plazo o dosis altas puede dar lugar a un Síndrome de Cushing iatrogénico, caracterizado por poliuria, polidipsia, alopecia bilateral simétrica, mayor susceptibilidad a infecciones y atrofia muscular. Puede producir úlceras gastrointestinales, adelgazamiento y fragilidad de la piel, hepatomegalia y artritis séptica.

En bovinos puede inducir el parto durante las últimas semanas de gestación. Dada la vía de aplicación no se considera ninguno de los efectos tóxicos antes descritos.