DOSIS: Aplicar por vía intramuscular profunda 1 mL por cada 15 kg de peso (equivalente a 50 mg de diaceturato de pirobenzamidina, 200 mg de oxitetraciclina, 200 mg de dipirona sódica) en dosis única. Si es necesario repetir la dosis cada 24 horas a criterio del Médico Veterinario.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Con aguja y jeringa estéril, sacar el total del diluente y pasarlo al frasco en donde se encuentra el polvo. Agitar perfectamente hasta tener una mezcla uniforme y aplicar a los animales de acuerdo con la dosis.

DESCRIPCIÓN:

ANABEN 4 PESO PESADO es una combinación de dos potentes antimicrobianos (pirobenzamidina y oxitetraciclina) y un antiinflamatorio no esteroideo (dipirona sódica) para el tratamiento de anaplasmosis y piroplasmosis.

FÓRMULA:

Una vez hecha la mezcla, cada mL contiene:

INDICACIONES: Para el tratamiento de anaplasmosis, piroplasmosis.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Oxitetraciclina:

Tetraciclina: Para que las tetraciclinas lleguen a los ribosomas de las bacterias se necesitan como mínimo dos procesos: a) difusión a través de los canales hidrófilos formados por porinas, y b) transporte activo por un sistema que depende de energía y que bombea las tetraciclinas a través de la membrana citoplasmática interna.

Una vez en el interior de las células, se unen en forma irreversible a los receptores existentes en la subunidad ribosomal 30S de los ribosomas bacterianos en los que impiden el complejo ARN transferente se una al sitio aceptor del complejo ARN mensajero-subunidad 30S. Esta unión irreversible impide en forma eficaz la incorporación de los aminoácidos que alcanzan la cadena polipeptídica inhibiendo de esta forma la síntesis de proteínas.

Pirobenzamidina: Actúa ligándose al ADN del parásito, impidiendo su reproducción.

Dipirona sódica: Ejerce su efecto terapéutico en el SNC (encéfalo y médula espinal) y a nivel periférico (nervios, sitio de inflamación). En el SNC, activa las neuronas de la sustancia gris, produce una señal que inhibe la transmisión del estímulo nociceptivo proveniente de la médula espinal. Interfiere con la participación del glutamato en la nocicepción a nivel central e inhibe la producción de prostaglandinas.

Los mecanismos de acción implicados en este efecto son probablemente el aumento de la síntesis de óxido nítrico y una interferencia con los efectos nociceptivos del glutamato. A nivel periférico ejerce su efecto analgésico también por estimulación de la síntesis de óxido nítrico, a partir de L-arginina.

Posee un efecto antiespasmódico mediante una inhibición directa sobre el músculo liso periférico, que disminuye su excitabilidad. Este efecto también se deriva en parte de un aumento del óxido nítrico, que estimula la producción de GMP cíclico intracelular, lo cual implica un efecto relajante para el músculo liso.

Su evidente efecto antipirético se basa en la inhibición de prostaglandinas a nivel central. Además, tiene una acción de inhibición de la síntesis de pirógeno endógeno (interleuquina-1). No sólo es capaz de disminuir la temperatura corporal, también protege del daño neuronal causado por la fiebre alta y prolongada. Su acción antitérmica es por influencia sobre el centro termorregulador en el hipotálamo, que favorece la termólisis mediante los mecanismos de irradiación, convección y evaporación.

Su efecto antiinflamatorio se deriva de su inhibición de prostaglandinas inflamatorias, de la inhibición de la quimiotaxis de los neutrófilos en el sitio de inflamación e inhibición de los factores proinflamatorios de los macrófagos.

USO EN:

ADVERTENCIAS:

Una vez hecha la suspensión agítese bien antes de aplicarse.

Desechar el sobrante no utilizado.

No administrar a pacientes con hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Adminístrese con precaución en pacientes con disfunción hepática y/o renal.

Almacenar protegido de la luz, en un lugar freso y seco.

Tiempo de retiro: No usar este producto 30 días antes del sacrificio de los animales destinados para consumo humano. No consumir la leche de los animales hasta que hayan pasado 3 días del último tratamiento.

No administre a equinos destinados al consumo humano.

PRESENTACIÓN: 40 mL (1 frasco con 34 mL de diluente y 1 frasco con 10 g de polvo).

Uso veterinario.

Su venta requiere receta médica.

Hecho en México por:

LABORATORIOS VETERINARIOS

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Registro no. Q-6642-095

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Oxitetraciclina: Por vía intramuscular se absorbe bastante bien y se detecta en el plasma a los 15 minutos para alcanzar sus niveles máximos en una hora.

Se distribuye ampliamente por todo el organismo, incluyendo el corazón, los riñones, los pulmones, músculos, líquido pleural, secreciones bronquiales, esputo, bilis, saliva, orina, líquido sinovial, líquido ascítico, humor acuoso y vítreo. Su volumen de distribución es aproximadamente de 2.1 L/kg en animales pequeños, 1.4 L/kg en caballos y 0.8 L/kg en ganado.

Son removidas desde la sangre por el hígado donde son concentradas y luego excretadas a través de la bilis, hacia el intestino desde donde son parcialmente reabsorbidas.

Disfunciones hepáticas u obstrucciones del conducto biliar producen una disminución de la excreción de las tetraciclinas, por lo que persisten por un mayor tiempo en sangre.

Como consecuencia de su afinidad por el calcio, las tetraciclinas se fijan en los sitios de osificación activa y en los dientes que se hallan en fase de crecimiento.

Es excretada a través de la orina y las heces. La excreción se realiza por filtración glomerular. Cerca del 10 a 20% de la dosis total administrada se elimina por las heces, independiente de la vía de administración. Su tiempo de vida media de eliminación es aproximadamente de 4 a 6 horas en perros, 4.3 a 9.7 horas en ganado y 10.5 en caballos.

Pirobenzamidina: Este fármaco se une al ADN parasitario afectando su reproducción.

La distribución de diminazeno tras la administración intramuscular es rápida y se encuentra en todos los tejidos. La vida media en ganado bovino es de 88-145 h, persistiendo pequeñas cantidades. El hígado capta diminazeno que libera con lentitud.

La vía de eliminación es por orina.

Efectos terapéuticos insospechados se revelan en la actualidad tras experimentaciones minuciosas, por ejemplo: regulación de citoquinas proinflamatorias, por lo que se sugiere la posibilidad de usar esta droga en condiciones de excesiva producción de citoquinas inflamatorias.

También se valora efecto hipocolesterolemiante con protección de seno cavernoso contra la hipercolesterolemia.

Dipirona sódica: Se absorbe bien en el sitio de aplicación parenteral y su efecto se establece entre 5 y 15 minutos después de la inyección intramuscular.

La unión en las proteínas por parte de los metabolitos es variable y va de 14 a 58% dependiendo del metabolito. Tiene una vida media plasmática de 15 minutos, puesto que se convierte rápidamente en 4-metil-amino-antipirina (4-MAA) por hidrólisis en el riñón.

Una vez en el hígado, la 4-MMA se vuelve a metabolizar por oxidación, dando lugar al metabolito 4-formil-amino-antipirina (4-FAA) y por desmetilación, dando lugar al metabolito 4-amino-antipirina (4-AA), siendo estos dos últimos los más importante, pues son los que determinan el efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio.

Su principal vía de eliminación es por orina en un 91% y heces en un 9%, su vida media en caninos es de 5 horas.

TOXICIDAD:

Oxitetraciclina: Reacciones adversas: puede producir urticaria, dermatitis, fiebre, tumefacción, necrosis y coloración amarilla en el sitio de la inyección. Puede causar diarrea en los caballos.

Las tetraciclinas quelan el calcio en dientes y huesos, y se incorporan a estas estructuras e inhiben la calcificación.

Pueden inhibir la quimiotaxis y fagocitosis leucocitaria cuando se encuentran presentes en concentraciones elevadas en los lugares de infección, lo que afecta los mecanismos de defensa del hospedador.

Nefrotóxica.

Pirobenzamidina: El índice terapéutico para esta droga es estrecho y varía con la especie, así los casos de intoxicación son más frecuentes en caninos en los que las variaciones individuales de tolerancia son importantes y el cálculo de dosis debe ser preciso, no repetir la administración de pirobenzamidina hasta pasadas tres semanas de la primera aplicación. El ganado vacuno es menos susceptible a las intoxicaciones que el perro, sin embargo no por ello olvide calcular mg/kg de peso. La recomendación para anaplasmosis es repetir la aplicación de oxitetraciclina solamente. No es necesario repetir inyecciones de pirobenzamidina y es mejor atender la anemia con hematopoyéticos en los casos graves.

Dipirona sódica: Puede causar sedación. También puede aparecer náusea, vómito, comezón en la piel, anemia hemolítica, temblores y prolongación en los tiempos de sangrado.